Нефазодон
Р - Руководство по психофармакотерапии

[Нефазодон не зарегистрирован в России. — Прим. ред.]

Нефазодон — фенилпиперазиновое соединение, химически сходное с тразодоном, но с менее выраженным α1-адренергическим эффектом, менее выраженным седативным действием и без риска развития приапизма. Нефазодон слабо ингибирует обратный захват серотонина и отчасти норадреналина; главным образом, он блокирует постсинаптические 5-HT2 рецепторы. Период полувыведения нефазодона составляет примерно 5 часов. Наиболее частыми побочными эффектами являются головная боль, сухость во рту и тошнота.

Лечение обычно начинается с дозы 50 мг на ночь. Затем при отсутствии дневной седации доза постепенно увеличивается в соответствии с переносимостью до достижения обычной терапевтической дозировки в 450-600 мг в сутки. У пожилых рекомендуется более медленное увеличение дозы. Тревога и бессонница часто уменьшаются после наступления антидепрессивного эффекта. Препарат достаточно безопасен, спектр его побочных явлений включает тошноту, сухость во рту, сонливость, головокружение, запоры, астению и головную боль. Выраженный седативный эффект развивается, в основном, при быстром наращивании дозировки. К необычным, но иногда встречающимся побочным эффектам относятся зрительные нарушения (например, палинопсия) [Палинопсия — зрительная персеверация, т. е. сохранение или повторное возникновение зрительного образа предмета после его исчезновения из поля зрения. — Прим. ред.] и раздражительность (возможно, вызванная действием метаболита нефазодона m-хлорофенилпиперазином). Этот метаболит может образовываться при высоком уровне препарата в плазме в присутствии ингибитора цитохрома P450 2D6. Сам же нефазодон является ингибитором изофермента 3А4 цитохрома P450 и способен повышать уровень в плазме алпразолама и триазолама. Нефазодон эффективен при бессоннице, связанной с депрессией, и не вызывает сексуальных нарушений или увеличения веса. Кроме применения при большой депрессии, существуют предварительные данные об эффективности препарата при паническом расстройстве, социальной фобии, ПТСР и дистимии. Учитывая отсутствие увеличения веса тела и сексуальной дисфункции, а также улучшение качества сна при приеме нефазодона, он хорошо подходит для длительной терапии. Эти преимущества в известной мере компенсируют его недостаток в виде более медленного увеличения дозы, часто необходимого для адаптации к седативному эффекту.